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药房糖尿病用药导购培训教材:五种磺脲(格列)类降糖药物简析
美国医师学会(ACP)建议大部分患者的控糖目标放宽到7%-8%之间就可以了,没有必要一定要控制在6.5%以下。因为研究表明,把糖化血红蛋白水平控制低于7%,会导致糖尿病患者过量使用降糖药。
而且也并没有减少视力丧失、晚期肾病、疼痛性神经病变和死亡。而过量用药带来的副作用包括肠胃问题、血糖过低、体重增加,甚至充血性心力衰竭。
美国医师学会(ACP)更新了“2型糖尿病患者血糖控制水平”指南,建议可以放宽糖化血红蛋白标准。
物治疗是降低血糖的重要方法之一,辅助治疗效果十分明显。糖尿病患者的用药问题又是一个比较复杂的问题,因为专家一直都在强调个体化治疗,药物的选择要根据多维度来进行抉择。一般来说,糖尿病患者选择降糖药物的时候,要根据糖尿病类型、病情轻重、是否已又并发症、年龄等来进行评估,而且,降糖药物一定是要在专科医生的指导意见下进行选用的。下面塔哥就跟大家仔细聊一聊糖尿病患者该如何选择降糖药物。
-根据糖尿病的类型选择用药
糖尿病类型不同,治疗糖尿病的药物自然也不同。1型糖尿病在发现时就应用胰岛素治疗,2型糖尿病治疗时应根据患者情况的不同来制订不同的方案。
如果患者处于糖尿病初期,进行运动、饮食控制2~4周或以上,空腹血糖仍大于或等于7.0毫摩/升或者餐后两小时血糖大于或等于10毫摩/升,那么此类患者就应该选择口服药物治疗。
特殊类型糖尿病的治疗和1型或2型糖尿病的治疗基本相同,同时要治疗基础疾病,去除诱因。而严重高血糖的新发病的2型糖尿病患者应尽早进行胰岛素治疗。
为了避免使用磺脲类降糖药造成畸形胎儿,妊娠糖尿病患者最安全、最有效的治疗方法是使用胰岛素治疗。
选择某些降糖药物时还应当考虑肾脏功能是否健全。说明肾脏功能是否受损,一次检查尿蛋白(+)是不足为据的,关键是要作尿微量白蛋白的检测。当连续两次尿微量白蛋白的平均数大于200微克/分钟时,称为“临床肾病”,当尿微量白蛋白的平均数为20~200微克/分钟,称为“早期肾病”。临床肾病的患者不能使用二甲双胍,相反,处于早期肾病时期,二甲双胍是完全可以使用的。
-根据血糖的变化程度选择用药
因为病情不同以及用药不同,糖尿病患者的血糖在不同时间的控制状况也不同。所以糖尿病患者应该根据血糖变化程度合理选择用药。
如餐后血糖高可适当加服α-葡萄糖苷酶抑制剂,而由于感染等应激因素致使血糖明显上升,应加服其它药物或直接改为胰岛素替代疗法。
-根据胰岛功能及胰岛素抵抗程度选择用药
胰岛功能及胰岛素抵抗程度不同,相应的治疗方案与药物也不同。胰岛素分泌绝对不足的患者,应及时采用胰岛素替代疗法,胰岛素抵抗程度严重的患者应采用噻唑烷二酮类药物治疗,或者加用双胍类药物。
格列奈类药适用于胰岛β细胞有一定分泌功能的患者,故1型糖尿病患者及胰岛功能完全衰竭的2型糖尿病患者禁用。
-根据是否具有急慢性并发症选择用药
对于已经出现糖尿病慢性并发症的患者,应根据情况的不同采用不同的方法,而且还要积极治疗并发症。
如并发糖尿病肾病,如果通过饮食、运动不能够控制好血糖,一般都应当采取胰岛素治疗。病情轻者可以采用一些对肾功能不损害或者损害较小的药物,如糖适平来进行治疗。
糖尿病急性并发症的患者通常直接进入胰岛素治疗阶段,而且建议住院观察。
-根据年龄的不同选则用药
糖尿病药物个体有别,疗效最关键,安全性也不可忽视。对于年轻一点的糖尿病患者,长效药物较为合适。但对于老年糖尿病患者,则最好使用短效药物。
大多数情况下,药物引起低血糖的可能是和降糖效应直接相关的。降糖效应越强,引起低血糖的概率也就相应增高。因此,对那些血糖较高或对低血糖的反应较敏感的糖尿病患者(如青年人)来说,降糖效果越强越好。相反,那些血糖不是很高或对低血糖不敏感的人(如老年人),以温和的降糖药物为最佳。
-根据经济承受力选择用药
糖尿病的治疗是一个漫长而艰辛的过程,并不像感冒这样的疾病,一次治疗便可治愈,因此在制定药物方案的时候,糖尿病患者也要作长期打算。
现在市面上很多新药、进口药物价格非常昂贵,甚至还有一些吹嘘出来的药物,对于很多糖尿病患者来说效果并没有那么明显,糖友们若总是购买此类药物,必然会出现较大的经济负担。
因此,糖尿病患者在选择降糖药物的时候,一定要仔细考虑自己的经济承受能力,科学合理地选择药物,毕竟最适合自己的药物才是治疗糖尿病最好的药物。
磺脲类药物是一类常用的口服降糖药物,被广泛用于Ⅱ型糖尿病的治疗,其主要作用机制为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,从而达到降低血糖的目的,常作为对二甲双胍不耐受或有禁忌症人群的一线备选药物及二甲双胍控制血糖不理想时的联合药物。目前常见的磺脲类药物包括格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲等,它们虽然名称相似,但降糖疗效、不良反应、药物特点等方面均存在一定差异,具体我们一一来看。
01
格列本脲(优降糖)
适应症:适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病,病人胰岛细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。
药物概述:格列本脲是最早应用的第二代磺脲类药物,目前常见的制剂有格列本脲片、二甲双胍格列本脲片(Ⅰ)、二甲双胍格列本脲片(Ⅱ),中成药消渴丸中亦含有格列本脲。
药物特点:口服吸收快、作用时间长、降糖作用强、价格便宜。
注意事项:格列本脲通过肝脏代谢,代谢后产物依然具有降糖活性,低血糖发生风险高,使用期间应严格监测血糖;老年人不宜使用;存在心血管高危风险因素或既往心肌梗死病史者,不宜使用。
02
格列吡嗪
适应症:适用于经饮食控制及体育锻炼2~3个月疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病患者。
药物概述:格列吡嗪为应用较多的第二代磺脲类药物,常见的制剂包括格列吡嗪片、格列吡嗪缓释片、格列吡嗪控释片、二甲双胍格列吡嗪片等。其中普通片剂根据患者使用情况,每日剂量超过15mg,需要分3次服用,餐前30分钟服用;缓控释剂型每日服用1次,早餐前30分钟服用。
药物特点:普通片剂代谢及灭火时间快,为短效制剂;高峰持续时间短、肝脏代谢后产物无降糖活性,发生低血糖风险低,对餐后血糖调控作用好,适合老年人及餐后血糖控制不佳人群;控释片可调控胰岛素“按需分泌”。
注意事项:老年患者应从小剂量开始,逐渐调整剂量。
03
格列喹酮
适应症:用于治疗Ⅱ型糖尿病(即非胰岛素依赖型糖尿病)。
药物概述:格列喹酮为短效磺胺类药物,常见制剂为格列喹酮片及格列喹酮分散片。格列喹酮通常日剂量为30mg以内者可于早餐前一次服用,更大剂量应分三次,分别于餐前服用。
药物特点:口服吸收迅速;格列喹酮代谢物仅5%经肾脏排出,其他大多数经胆道排出,适用于肾功能轻中度不全者。
注意事项:重度肾功能不全者不宜选用格列喹酮。
04
格列齐特
适应症:当单用饮食疗法、运动治疗和减轻体重不足以控制血糖水平的成人非胰岛素依赖型糖尿病(Ⅱ型)。
药物概述:格列齐特为第二代磺脲类药物,目前常见的制剂有格列齐特片及格列齐特缓释片。
药物特点:半衰期长,普通片每日给药1~2次,早晚餐前30分钟服用,缓释片每日1次,24小时平稳有效控制血糖;格列齐特可降低血液黏稠度、减少血小板凝聚,预防糖尿病血管并发症;格列齐特可减少严重心血管事件的发生率。
注意事项:格列齐特禁止联合应用咪康唑(全身途径,口服凝胶)。
05
格列美脲
适应症:适用于饮食控制、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的Ⅱ型糖尿病。
药物概述:格列美脲为第三代磺脲类口服降糖药物,除了与上述药物相同的刺激胰岛β细胞分泌胰岛素作用外,格列美脲还能改善胰岛素的敏感性和促进餐后胰岛素第二时相分泌作用,常见的制剂包括格列美脲片和格列美脲胶囊。
药物特点:吸收率高,单次口服1mg可完全吸收;作用时间长,每天仅需服用一次,即可降低血糖;促胰岛分泌作用具有血糖依耐性,血糖高时作用增强,血糖低时降糖作用减弱;低血糖发生率低。
注意事项:1mg小剂量开始,最大初始剂量不超过2mg。
总体来说,磺脲类药物可作为Ⅱ型糖尿病治疗的优先选择,但也应注意磺脲类的不良反应,常见的不良反应如皮肤过敏、胃肠反应、嗜睡及神经痛等,肝肾功能不全者禁用或慎用,Ⅱ型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况禁用,妊娠及哺乳期女性禁用,而且还应警惕低血糖风险。
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